绪论1
一、药物化学的研究内容和任务 1
二、药物的命名 2
三、影响药物作用的因素 4
四、药品的质量和质量标准 6
五、处方药与非处方药 7
习题 8
知识拓展 9

第一章药物的基本知识11
第一节药物化学结构与药效的关系 11
一、药物的结构因素对药效的影响 12
二、药物的理化性质对药效的影响 15
第二节药物代谢 16
一、氧化反应 17
二、还原反应 18
三、水解反应 19
四、结合反应 19
习题 21
知识拓展 22

第二章麻醉药24
第一节全身麻醉药 24
一、吸入性全身麻醉药 24
二、非吸入性全身麻醉药 25
第二节局部麻醉药 26
一、局部麻醉药的发展 27
二、局部麻醉药的结构类型 28
三、局部麻醉药的构效关系 36
习题 36
知识拓展 37

第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药38
第一节镇静催眠药 38
一、苯并二氮类 39
二、其他类镇静催眠药 42
第二节抗癫痫药 44
一、抗癫痫药的发展 44
二、典型药物 45
第三节抗精神失常药 47
一、抗精神病药 48
二、抗焦虑药及抗抑郁药 51
习题 54
知识拓展 55

第四章解热镇痛药和非甾体抗炎药56
第一节解热镇痛药 56
一、水杨酸类 57
二、苯胺类 60
三、吡唑酮类 61
第二节非甾体抗炎药 62
一、3，5-吡唑烷二酮类 63
二、邻氨基苯甲酸类 63
三、吲哚乙酸类 64
四、芳基烷酸类 65
五、1，2-苯并噻嗪类 67
习题 67
知识拓展 69

第五章镇痛药71
第一节吗啡及其衍生物类 71
一、吗啡 71
二、吗啡的衍生物 72
第二节合成镇痛药 73
一、合成镇痛药的结构与发展 74
二、典型药物 76
第三节阿片样内源性物质 80
第四节药物结构与药效关系 81
习题 82
知识拓展 83

第六章拟胆碱药和抗胆碱药85
第一节拟胆碱药 85
一、胆碱受体激动剂 86
二、乙酰胆碱酯酶抑制剂 88
第二节抗胆碱药 91
一、M 胆碱受体阻断剂 91
二、N1 胆碱受体阻断剂 96
三、N2 胆碱受体阻断剂 96
习题 100

第七章心血管系统药102
第一节降血脂药 102
一、苯氧乙酸类 103
二、羟甲戊二酰辅酶A 还原酶(HMG-CoA 还原酶)抑制剂 104
第二节抗心绞痛药 107
一、NO 供体药（硝酸及亚硝酸酯类） 108
二、钙离子拮抗剂 110
三、β 肾上腺素受体阻断药 115
第三节抗高血压药 118
一、交感神经药 119
二、血管扩张药 121
三、血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 122
第四节抗心律失常药 128
一、ⅠA类抗心律失常药 129
二、ⅠB类抗心律失常药 130
三、ⅠC类抗心律失常药 130
四、钾通道阻断剂 132
习题 133
知识拓展 135

第八章合成抗菌药137
第一节作用于一般细菌的合成抗菌药 137
一、磺胺类抗菌药 137
二、喹诺酮类抗菌药 141
三、其他合成抗菌药 145
第二节抗结核药 146
第三节合成抗真菌药 148
一、合成抗真菌药的分类 149
二、氮唑类抗真菌药 149
习题 150
知识拓展 151

第九章拟肾上腺素药153
第一节拟肾上腺素药的发展、基本结构及分类 154
一、拟肾上腺素药的发展 154
二、拟肾上腺素药的基本结构和分类 154
第二节拟肾上腺素药的构效关系及典型药物 155
一、拟肾上腺素药的构效关系 155
二、典型药物 156
习题 160
知识拓展 160

第十章抗病毒药162
第一节抗非逆转录病毒药 163
第二节抗逆转录病毒药 165
习题 168
知识拓展 169

第十一章抗组胺药171
第一节抗过敏药 171
一、抗过敏药的分类 172
二、抗过敏药的构效关系 180
第二节抗溃疡药 180
一、H2 受体拮抗剂 181
二、质子泵抑制剂 183
习题 185
知识拓展 187

第十二章甾体激素药188
第一节甾体化合物结构类型与命名 188
一、甾类药物的结构类型 188
二、甾类药物的命名 189
第二节雌激素类药物 189
一、甾体雌激素类药物 190
二、非甾体雌激素类药物 192
第三节雄激素类药物 193
一、雄性激素 194
二、蛋白同化类激素 195
第四节孕激素类、抗孕激素及肾上腺皮质激素类药物 197
一、孕激素类药物 197
二、抗孕激素 200
三、肾上腺皮质激素类药物 201
习题 206
知识拓展 206

第十三章降血糖药208
一、胰岛素 209
二、胰岛素分泌促进剂 209
三、胰岛素增敏剂 216
四、α-葡萄糖苷酶抑制剂 218
习题 218
知识拓展 219

第十四章抗肿瘤药221
第一节直接作用于DNA 的药物 221
一、烷化剂 222
二、金属铂络合物 228
三、博来霉素类 229
四、作用于DNA 拓扑异构酶的药物 230
第二节干扰DNA 合成的药物 232
一、嘧啶类拮抗物 232
二、嘌呤类拮抗物 235
三、叶酸类拮抗物 236
第三节抗有丝分裂的药物 239
一、与微管蛋白有一个结合位点的药物 239
二、与微管蛋白有两个结合点的药物 239
三、作用在聚合状态微管的药物 240
第四节基于肿瘤信号传导机制的药物 240
一、Bcr-Abl 蛋白激酶抑制剂 241
二、表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 242
三、血管内皮生长因子受体（VEGFR）和血小板衍化生长因子受体（PDGFR）受体抑制剂 244
四、蛋白酶体抑制剂 246
习题 247
知识拓展 248

第十五章维生素249
第一节脂溶性维生素 249
一、维生素A 250
二、维生素D 251
三、维生素E 253
四、维生素K 255
第二节水溶性维生素 256
一、维生素B1 256
二、维生素B2 257
三、维生素B6 258
四、维生素C 259
习题 261
知识拓展 262

第十六章抗生素264
第一节β-内酰胺类抗生素 265
一、天然青霉素及半合成青霉素类 266
二、头孢菌素类 271
三、非经典的β-内酰胺抗生素及β-内酰胺酶抑制剂 275
第二节四环素类抗生素 276
第三节大环内酯类抗生素 279
第四节氨基糖苷类抗生素 282
第五节氯霉素及其衍生物 283
习题 284
知识拓展 286

课内实验287
课内实验一阿司匹林的合成、鉴别、含量测定和胶囊剂型的制备 287
课内实验二磺胺醋酰的制备及鉴别 290
课内实验三c-Met 激酶抑制剂三唑并四嗪的制备 291

参考文献292