第一章绪论 1
一、药物化学的内容和任务 1
二、药物的质量 2
三、药物的名称 4
四、学习药物化学的基本要求 4
目标检测 6

第二章药物的化学结构与药效的关系 7
第一节药物的基本结构与药效的关系 7
一、药物作用的生物学基础 7
二、药物的基本结构对药效的影响 9
第二节药物的理化性质与药效的关系 10
一、溶解度和脂水分配系数对药效的影响 10
二、解离度对生物活性的影响 11
第三节药物的结构因素与药效的关系 11
一、药物的电子云密度对药效的影响 12
二、官能团对药效的影响 12
三、键合特性对药效的影响 13
四、药物的立体异构对药效的影响 14
第四节结构改造与药效的关系 15
一、结构优化的原理 15
二、结构修饰 18
目标检测 23

第三章中枢神经系统药物 26
第一节镇静催眠药 26
一、苯二氮艹卓类 26
二、非苯二氮艹卓类GABAA受体激动剂 31
第二节抗癫痫药 32
一、巴比妥类 33
二、乙内酰脲类 36
三、二苯并氮杂艹卓类 37
四、脂肪酸类 38
五、GABA类似物 39
第三节抗精神失常药 39
一、 抗精神病药 40
二、抗抑郁药 45
第四节镇痛药 49
一、吗啡及其衍生物 49
二、合成镇痛药物 52
三、镇痛药的构效关系 56
目标检测 57

第四章外周神经系统药物 61
第一节抗过敏药 61
一、经典的H1受体拮抗剂 62
二、非镇静H1受体拮抗剂 67
三、组胺H1受体拮抗剂的构效关系 69
四、过敏介质与抗过敏药 69
第二节 局部麻醉药 71
一、局部麻醉药的结构类型 71
二、局部麻醉药的构效关系 76
目标检测 77

第五章心血管系统药物 79
第一节调血脂药 79
一、苯氧乙酸类 80
二、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 81
三、烟酸类 84
第二节抗心绞痛药 85
第三节抗心律失常药 87
一、钠通道阻滞药 88
二、钾通道阻滞药 89
第四节抗高血压药 90
一、肾素-血管紧张素系统抑制药 90
二、钙通道阻滞药 94
三、β受体阻断剂 98
四、中枢性降压药 101
五、交感神经末梢阻断药 102
目标检测 103

第六章抗溃疡药 106
第一节组胺H2受体拮抗剂 107
一、咪唑类 107
二、呋喃类 108
三、噻唑类 109
四、哌啶甲苯类 109
五、组胺H2受体拮抗剂的构效关系 110
第二节质子泵抑制剂 110
一、典型药物 111
二、同类药物 112
三、质子泵抑制剂的构效关系 113
目标检测 113

第七章解热镇痛药和非甾体抗炎药 115
第一节解热镇痛药 116
一、水杨酸类 116
二、苯胺类 119
三、吡唑酮类 121
第二节非甾体抗炎药 121
一、3,5-吡唑烷二酮类 121
二、芳基乙酸类 123
三、芳基丙酸类 125
四、1,2-苯并噻嗪类 127
五、环氧合酶-2选择性抑制剂 128
目标检测 129

第八章抗肿瘤药 131
第一节生物烷化剂 132
一、氮芥类 132
二、亚乙基亚胺类 134
三、亚硝基脲类 135
四、磺酸酯类及卤代多元醇类 137
第二节抗代谢药物 137
一、嘧啶拮抗物 138
二、嘌呤拮抗物 140
三、叶酸拮抗物 141
第三节其他类抗肿瘤药 143
一、抗肿瘤抗生素 143
二、抗肿瘤的植物有效成分 144
三、金属铂类配合物 145
目标检测 146

第九章抗生素 148
第一节β-内酰胺类抗生素 149
一、概述 149
二、青霉素类 150
三、头孢菌素类 155
四、非经典β-内酰胺类抗生素及β-内酰胺酶抑制剂 159
第二节大环内酯类抗生素 161
一、红霉素及其衍生物 161
二、螺旋霉素 164
第三节四环素类抗生素 165
一、天然四环素类抗生素 165
二、半合成四环素类抗生素 166
第四节氨基糖苷类抗生素 167
第五节其他类抗生素 170
一、氯霉素 170
二、林可霉素及其衍生物 171
三、磷霉素 172
目标检测 172

第十章合成抗感染药 175
第一节磺胺类药物及抗菌增效剂 175
一、磺胺类药物 175
二、抗菌增效剂 178
第二节喹诺酮类药物 179
一、喹诺酮类药物的作用机制 180
二、喹诺酮类药物的构效关系 180
三、理化性质及毒性 181
第三节抗结核药 183
一、抗结核抗生素 183
二、合成抗结核药 184
第四节抗真菌药 186
一、唑类抗真菌药 186
二、抗真菌抗生素 189
三、其他抗真菌药物 190
第五节抗病毒药 191
一、三环胺类抗病毒药 192
二、核苷类及类似物 192
三、其他类 194
目标检测 194

第十一章甾体激素 197
第一节概述 197
第二节雄性激素和同化激素 198
一、雄性激素 198
二、同化激素 198
三、抗雄性激素药物 199
第三节雌激素及抗雌激素 200
一、甾体雌激素 200
二、非甾体雌性激素 201
三、抗雌激素和选择性雌激素受体调节剂 202
第四节孕激素 203
一、孕酮类孕激素 203
二、19-去甲睾酮类孕激素 204
三、孕激素拮抗剂 205
第五节肾上腺皮质激素 205
一、肾上腺皮质激素的种类及生物活性 206
二、皮质激素类药物 206
目标检测 208

第十二章降糖药及利尿药 211
第一节降糖药 211
一、胰岛素及其衍生物 211
二、胰岛素分泌促进剂 213
三、胰岛素增敏剂 216
四、α-葡糖苷酶抑制剂 217
第二节利尿药 218
一、高效利尿药 218
二、中效利尿药 219
三、弱效利尿药 220
目标检测 221

第十三章维生素 226
第一节脂溶性维生素 226
一、维生素A类 226
二、维生素D类 228
三、维生素E类 229
四、维生素K类 231
第二节水溶性维生素 232
一、维生素B类 232
二、维生素C类 235
三、叶酸 237
目标检测 238

第十四章药物的变质反应与代谢反应 241
第一节药物的变质反应 241
一、药物的水解反应 241
二、药物的氧化反应 245
三、药物的其他变质反应 249
第二节药物的代谢反应 250
一、第Ⅰ相的代谢反应 250
二、第Ⅱ相的代谢反应 258
目标检测 260

参考文献 262